Главная страница
qrcode

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. Клеточная оболочка бактерии Цитоплазматическая мембрана внутри клеточной оболочки Ингибирование синтеза белка микробной клетки Метаболизм нуклеиновых кислот микробной клетки(рнк и днк) Метаболизм интермедиаторов


НазваниеКлеточная оболочка бактерии Цитоплазматическая мембрана внутри клеточной оболочки Ингибирование синтеза белка микробной клетки Метаболизм нуклеиновых кислот микробной клетки(рнк и днк) Метаболизм интермедиаторов
АнкорАНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.ppt
Дата15.11.2016
Размер1.1 Mb.
Формат файлаppt
Имя файлаANTIBAKTERIAL_NYE_PREPARATY.ppt
ТипДокументы
#4760
Каталогm.saparow

С этим файлом связано 70 файл(ов). Среди них: ПЛЕЙОТРОПНЫЕ ЭФФЕКТЫ СТАТИНОВ У БОЛЬНЫХ АТЕРОСК...ppt, Травматология_ПовреждениеМениска.doc, основы клинфармы.ppt.ppt, [Медкниги]Вирусные гепатиты В и С (острый и хронический гепатиты, лекция нитраты.ppt.ppt, лекция нитраты _030580.ppt.ppt, [Медкниги]Визуальная диагностика гастроэзофагеального рефлюкса.p, травматология.doc и ещё 60 файл(а).
Показать все связанные файлы






При низкой концентрации (10-30 мкг /мл) он должен убивать возбудителя (бактерицидное действие) или подавлять его рост и размножение (бактериостатическое действие).


Активность антибиотика не должна существенно снижаться под действием жидкостей организма.


Он должен быстро воздействовать на микроорганизм, чтобы за короткий срок прервать его жизненный цикл.


Антибиотик не должен вредить макроорганизму.


Аллергенность и токсичность и после введения разовой дозы, и после многократного введения должны отсутствовать.


Антибиотик не должен препятствовать процессу выздоровления.


Антибиотик не должен снижать и тем более подавлять иммунологические реакции. Он не должен наносить никакого ущерба иммунной системе организма.






Эмпиричная – применение антибиотиков до получения информации о возбудителе и его чувствительности к антибиотикам.








Полусинтетические – полученные в результате модификации природных структур (ампицилин);


Синтетические (сульфаниламиды, фторхинолоны)






Бактериостатические – прекращают или останавливают размножение возбудителя (макролиды, тетрациклин, линкомицин)








Клеточная оболочка бактерии


Цитоплазматическая мембрана внутри клеточной оболочки


Ингибирование синтеза белка микробной клетки


Метаболизм нуклеиновых кислот микробной клетки(РНК и ДНК)


Метаболизм интермедиаторов.






АБ, которые нарушают молекулярную организацию, функции клеточных мемебран (полимиксин, нистатин, леворин);


АБ, которые угнетают синтез белка инуклеиновых кислот, в частности ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом (тетрациклин, макролиды, линкомицин, аминогликозиды), и ингибиторы РНК-полимеразы (рифампицин), ингибиторы бактериальных топоизомераз, в том числе ДНК-гиразы (хинолоны и фторхинолоны).




Аминогликозиды;


Хлорамфеникол, тетрациклин;


Ансамакролиды (рифампицин), полимиксины, полиены;


Фузидин;


Макролиды и др.






Фармакокинетическая – всасывание, распределение, метаболизм,екскреция препарата;


Фармакодинамическая – взаимодействие АБ с микроорганизмом, при условии достижения биологической активности.





Точно установленный диагноз;


Точно установленный диагноз;


Выбор оптимального препарата в зависимости от характера инфекционно-воспалительного процесса, локализации и тяжести течения;


Выбор оптимальной дозы, кратности, пути введения (ступенчатая терапия);


Оценка эффективности АБ-терапии на 2-3 день (при эффективности – продолжать, при отсутствии таковой – изменить);





Неэффективность лечения;


Неэффективность лечения;


Развитие угрожающих здоровью или жизни больного нежелательных реакций, которые вызваны АБ;


Применение препаратов, которые имеют ограничения по продолжительности применения (аминогликозиды)






Токсические реакции (гепатотоксичность, невриты, нефротоксичность, патологическое влияние на кроветворную функцию, токсическое влияние на ЖКТ)


Дисбактериоз, снижение иммунного ответа (вследствие угнетения кишечной микрофлоры)






Механизм действия: нарушение синтеза клеточной стенки бактерии. Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особенных ферментов β-лактамаз, что продуцируются рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются более высокой устойчивостью к β-лактамам.












В пептидогликановом слое имеется фермент аланилаланин, который является структурным аналогом ß-лактамового фрагмента, т.е. ß-лактамовый фрагмент замещает аланилаланин клеточной оболочки,в результате бактерия теряет свою защитную оболочку,она не способна противостоять осматическому градиенту между :








клавулановая кислота (клавуланат),


сульбактам


тазобактам


Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов.






2.инактивация в кислой среде(отсюда- невозможность приёма внутрь.)


3.разрушение пенициллинами бактерий(так, 70-90% внутрибольничных и 15-20% внебольничных стафилококковых инфекций устойчивы препарату.


4.отсутствие надежных методов определения индивидуальной чувствительности к препарату.






ЦНС: головная боль, тремор, судороги


ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит


Нарушения электролитного баланса: гиперкалиемия; гипернатриемия


Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении


Печень: повышение активности трансаминаз


Гематологические реакции: понижение уровня гемоглобина, нейтропения, нарушение агрегации тромбоцитов, иногда с тромбоцитопенией


Почки: транзиторная гематурия у детей ; интерстициальный нефрит.


Сосудистые осложнения: синдром Онэ - ишемия и гангрена конечностей при введении в артерию; синдром Николау - эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.


Кандидоз полости рта и/или вагинальный кандидоз.






Полусинтетические


Антистафилококковые (оксацилин, метицилин)


Широкого спектра действия


аминопенициллины (ампициллин, амоксицилин)


Антисинегнойные


карбоксипенициллины (карбеницилин, тикарцилин)


уреидопенициллины ( азлоциллин, пиперацилин)


Ингибиторозащищенные


комбинированные (амоксицилин / клавуланова кислота (аугментин, амоксиклав, курам, медоклав, енханцин); пиперацилин / тазобактам (тазоцин); тикарцилин / клавуланова кислота (тиментин).






Большинство стафилококков резистентны к препарату, т.е. вырабатывают ß- лактамазу.








они разрушаются соляной кислотой.


создают высокие концентрации во многих органах и тканях


плохо проникают через ГЭБ


выводятся почками


t ½-равен 30 мин






применяют при лёгких инфекциях(ангина,фарингит и др.) и для завершения курса лечения бензилпенициллином. Назначается по 250-500 мг-4 р. в день. Предпочтительнее применять до еды, всасывание феноксиметилпенициллина снижается.



Депо-препарата пенициллина:


Депо-препарата пенициллина:


при введении бициллинов-труднорастворимых солей бензилпенициллина- в мышцах создаётся депо антибиотика, из которого он постепенно освобождается.






-оксациллин


-клоксациллин


-флуклоксациллин


-метициллин











-аминопенициллины


-аминопенициллины


-амидинопенициллины


-карбоксипенициллины


уреидопенициллины





-Ампициллин


-Ампициллин


-Амоксициллин


-Амоксиклав


-Уназин.








Частота введения 4-6 раз в сутки;


250-500 мг. Внутрь 4 раза в сутки.


Амоксициллин:250-500мг внутрь 3 раза в день


Уназин:375-750мг. 2 раза в сутки внутрь


Амоксиклав:(500мг амоксициллина+125мг клавуланата),внутрь 2 раза в день, либо 875мг. Амоксициллина+125мг клавуланата) внутрь 2 раза в день.






Доза:5-10мг/кг через каждые 6-8 часов при в/м или медленном в/в введении.








-тикарциллин-в/в медленно или в/м при системных инфекциях 15-20 г. ежедневно с интервалом 4-8 часов; при не осложненных инфекциях мочевых путей назначают 3-4 г.





Мезлоциллин


Мезлоциллин


Азлоциллин


Пиперациллин
























II поколения: им свойственна также антистафилококковая активность, но они действуют и на некоторые Гр.(-) микроорганизмы.


III поколение: они активны преимущественно в отношении Гр.(-) микроорганизмов, но эффективны при стафилококковой инфекции.


IV поколение: они одинаково высокоактивны относительно и Гр.(-) и Гр.(+) флоры, в том числе вырабатывающих ß-лактамазу. Спектр действия очень широкий. Он шире, чем у препаратов I, II, III поколения.





І ПОКОЛЕНИЕ


І ПОКОЛЕНИЕ


парентер. – цефазолин;


пероральн. – цефалексин, цефадроксил


ІІ ПОКОЛЕНИЕ


парентер. – цефуроксим;


пероральн. – цефаклор, цефуроксим аксетил


ІІІ ПОКОЛЕНИЕ


парентер. –цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим;


пероральн. – цефиксим, цефтибутен


ІV ПОКОЛЕНИЕ


парентер. – цефепим, цефпиром.






Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков






Бактериальный менингит – III поколение


интенсивная терапия новорожденных


Инфекционные заболевания костей, суставов, кожи и мягких тканей.-III и IV поколение


Инфекция почек и мочевыводящих путей-II и III поколение.


Лечение тяжелых госпитальных инфекций- IV поколение





Аллергические реакции (18%)


Аллергические реакции (18%)


Возникновение болезненности на месте введения при в/м введении(лучше разводить раствором новокаина), при в/в-флебиты, следовательно вводить медленно,лучше капельно. При приёме per os- диспепсические расстройства(тошнота,рвота, диарея, боли в эпигастрии).





Известно 2 поколения.


Известно 2 поколения.


I поколение- имипенем,


-тиенам,


-примаксин.


II поколение-меропенем(меронем)






При этом имеют ряд важных особенностей:-значительно лучше и быстрее, чем другие ß-лактамные препараты, проникают в микробную клетку.


Фармакологический эффект-бактерицидный.










Гинекологическая инфекция(после родов, абортов, кесарева сечения, гинекологических операций)


Интенсивная терапия новорожденных. Это особый контингент больных:у них низкая сопротивляемость организма к инфекции.










Эффект- бактерицидный.


Спектр действия- Г(-): протей, клебсиелла, эшерихия, сальмонеллы, шигеллы.








Наиболее изученный препарат этой группы-азтреонам(азабактам).






Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.


Механизм действия


Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки.


Оказывают бактериостатическое действие


В высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.


Обладают прокинетической, иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.









Болезнь легионеров.


Лечение инфекций, вызванных хламидиями, а также при дифтерии, коклюше.


При гастроэнтеритах, вызванных кампилобактерией, эритромицин способствует элиминации микроорганизмов из кала.


Может быть эффективным у больных, инфицированных синегнойной палочкой, пневмококком или при аллергии к пенициллину.






Для обеспечения поступления препарата в кишечник, таблетки имеют специальное покрытие, поскольку эритромицин разрушается кислым желудочным соком.(не жевать).





1-поколение:


1-поколение:


стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;


2-поколение:


Гентамицин, тобрамицин, нетилмецин;


3-поколение:


Амикацин












В связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными нежелательным реакциям, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Механизм действия


обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.






полусинтетический (доксициклин, миноциклин)






Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.




Хинолоны включает две основные группы: нефторированные хинолоны и фторхинолоны.








В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1,2-1,5 л/сут).


фотосенсибилизация.






Активны только в отношении грамположительных и анаэробных микроорганизмов


Практически не всасываются при приеме внутрь.


Механизм действия


Гликопептиды нарушают синтез клеточной стенки бактерий.


Оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие.






Механизм действия:


Подавление биосинтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом (подавление пептидилтрансферазной реакции).


Побочные явления:


диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, дисбактериоз


вторичная грибковая инфекция.


ретикулоцитопения, уменьшение числа эритроцитов.


большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения.






утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению.


по активности значительно уступают современным антибиотикам


характеризуются высокой токсичностью


большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к ним








Бактериостатический эффект основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов.


В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды  малоэффективны.


По этой же причине они слабо действуют в присутствии новокаина и анестезина, гидролизующихся с образованием ПАБК.


Спектр активности


Приобрели устойчивость ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.


Сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.






Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин).


Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.


Нежелательные реакции


Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.


Диспептические явления.


Кристаллурия при кислой реакции мочи. Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.


Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.


Гепатотоксичность.


Лекарственные взаимодействия


 Сульфаниламиды  усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов





перейти в каталог файлов


связь с админом